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與Ardena專家的問答:動態蒸汽吸附(DVS)及其在API特征

發布日期:2025-08-18      瀏覽次數:90

01. 什么是動態蒸汽吸附(DVS)?

DVS測量涉及將固體樣品暴露于可變濕度條件下,同時使用高靈敏度天平持續監測其重量變化。DVS的基本原理基于吸附和解吸等溫線,這些等溫線提供了有關水?材料相互作用(吸附或吸收)、水分吸附能力和動力學的信息。



02. DVS在藥物開發中為什么重要?

在配方制備階段從DVS測量中獲得的信息有助于選擇API的最佳固體形式。DVS是一種非常有價值的工具,原因如下:


(1) 穩定性研究:

API對濕度和濕度敏感,在水的存在下其物理穩定性可能會受到損害。DVS可用于研究API隨時間推移的水蒸氣吸收。這有助于理解和優化諸存條件,以確保AP的穩定性。


(2) 多晶型物和水合物形成:

結晶水合物通常比無水形式具有較低的水溶性。無水形式向水合物轉化可能會影響藥物物質的可溶性和生物利用度。DVS測量可以突出誘導無水-水合物轉化的相對濕度(RH)水平。此外,等溫線吸附/解吸曲線提供了有關水合物結構(通道水合物或化學計量水合物)的見解。


(3) 質量控制與合規:

DVS可應用于質量控制,以確保API滿足特定的水分含量規格。


(4) 干燥過程:

API合成通常涉及濕法工藝。DVS可用于研究干燥過程的效率,并確保API不含殘留水分,這對產品質量和穩定性至關重要。



03. Ardena使用什么設備進行DVS?

DVS Adventure系統來自Surface Measurement Systems (倫敦,英國)。

- 溫度范圍:5-85℃

- 相對濕度范圍:0-95%

- 相機:最高可達60℃

- 可以分析高活性APIs



04. Ardena如何使用DVS來研究材料的不同固態形式?

DVS測定是我們標準物質表征的一部分,可用于研究調查中發現的新的固體形式。我們通常在DVS測定前后使用XRPD分析測量材料,以確定固體形式在DVS測定后是否保持不變。一旦我們確定了由于不同相對濕度弓起的固體形式變化,就可以使用變濕度XRPD對材料進行進一步分析。此外,根據客戶的要求,我們可以進行具有特定目標的獨立DVS分析。



05. 吸濕性分類系統是什么?

在Ardena,我們通過DVS測量確定多晶型體、鹽類、共晶和無定形固體的吸濕性。根據V.Murikipudi、P.Gupta、V.Sihorkar在《Pharmaceutical Development and Technology》2013年第2期第348-358頁的分類,吸濕行為如下:

與Ardena專家的問答:動態蒸汽吸附(DVS)及其在API特征

進行DVS測量的固體材料總是通過XRPD進行分析以驗證任何潛在的相變。



06. DVS有哪些局限性?

DVS系統的工作溫度范圍在5?85℃之間。在此范圍之外的溫度無法進行測量。類似地,該技術通常在常壓下進行。如果您需要在不同的壓力條件下研究吸附行為,DVS可能不適用。


最后,樣品的大小和形狀會影響結果。形狀不規則或非常小的樣品可能無法提供準確的數據。DVS測量材料在其表面的吸附特性。它可能無法提供有關材料體吸附性能的信息。某些材料可能對動態吸附過程敏感,這可能導致樣品在測量過程中降解或材料性能發生變化。



07. 你能提供DVS配置文件的示例嗎?

我們的默認DVS方法涉及在25℃的恒定溫度下進行40-95-0-40%的RH曲線。RH以10%的步長變化,在dm/dt送到0.002%并在15分鐘內達到平衡或最大平衡時間為6小時后。吸附和解吸循環以RH%為函數顯示。


在下面的圖像中,顯示了非吸濕性材料的DVS吸附/脫附曲線:25℃/80%RH時的水蒸氣吸收率為0.1%

與Ardena專家的問答:動態蒸汽吸附(DVS)及其在API特征


在下圖中,記錄的吸附/脫附曲線在40?60%RH范圍內表現出滯后現象。滯后現象通常表明發生了相變,通過結構中吸收水分子形成了水合物:

與Ardena專家的問答:動態蒸汽吸附(DVS)及其在API特征

在下圖中,觀察到通道水合物的典型吸附/脫附曲線:水合和脫水產物的結構是同構的(即水合/脫水過程中無滯后現象)。因此,水的吸附和脫附表現為重疊的可逆循環。

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